2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
  4. LPL Receptor

LPL Receptor (溶血磷脂受体)

Lysophospholipid Receptor

LPL 受体（溶血磷脂受体）组是 G 蛋白偶联受体家族的成员，该家族是膜内蛋白，对脂质信号传导很重要。在人类中，有 8 个 LPL 受体，每个受体由一个单独的基因编码。这些 LPL 受体基因有时也称为“Edg”。LPL 受体配体与位于细胞膜中的同源受体结合并激活它们。根据所涉及的配体、受体和细胞类型，激活的受体可以对细胞产生一系列影响。这些影响包括抑制腺苷酸环化酶和释放内质网中的钙的主要作用，以及防止细胞凋亡和增加细胞增殖的次要作用。类型：LPAR1、LPAR2、LPAR3、LPAR4、LPAR5、LPAR6、S1PR1、S1PR2、S1PR3、S1PR4、S1PR5。

LPL Receptor (Lysophospholipid Receptor) group are members of the G protein-coupled receptor family of integral membrane proteins that are important for lipid signaling. In humans, there are eight LPL receptors, each encoded by a separate gene. These LPL receptor genes are also sometimes referred to as "Edg". LPL receptor ligands bind to and activate their cognate receptors located in the cell membrane. Depending on which ligand, receptor, and cell type is involved, the activated receptor can have a range of effects on the cell. These include primary effects of inhibition of adenylyl cyclase and release of calcium from the endoplasmic reticulum, as well as secondary effects of preventingapoptosis and increasing cell proliferation. Type: LPAR1, LPAR2, LPAR3, LPAR4, LPAR5, LPAR6, S1PR1, S1PR2, S1PR3, S1PR4, S1PR5.

LPL Receptor 亚型特异性产品:

LPL Receptor Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-14370
    LX2931 Inhibitor 98.31%
    LX2931 是一种 Sphingosine 1-Phosphate Lyase (S1PL) 的抑制剂。LX2931 通过增加细胞内和细胞外 S1P 的水平来发挥作用。S1PL 活性的降低导致组织 S1P 含量的显著增加，特别是在淋巴组织中，这可能导致淋巴细胞从次级免疫组织中出逃受到限制，从而在外围循环中产生淋巴细胞减少和免疫抑制的效果。LX2931 可用于自身免疫性疾病的治疗研究，特别是类风湿关节炎。
    LX2931
  • HY-111292
    CYM-5482 Agonist 98.29%
    CYM-5482 是一种有效的选择性激动剂鞘氨醇 1-磷酸受体 2 (S1PR2), IC50 和 EC50 值为 1.0 和 1.03 μM。CYM-5482 具有研究癌症疾病的潜力。
    CYM-5482
  • HY-113934
    L-threo Lysosphingomyelin (d18:1) Agonist ≥98.0%
    L-threo Lysosphingomyelin (d18:1) (L-threo-Sphingosylphosphorylcholine) 是一种内源性生物活性鞘脂。L-threo Lysosphingomyelin (d18:1) 是一种有效的 S1P 受体激动剂，对于hS1P1、hS1P3、hS1P2 的 EC50 分别为 19.3、131.8 和 313.3 nM。
    L-threo Lysosphingomyelin (d18:1)
  • HY-18164
    TASP0277308 Antagonist 99.00%
    TASP0277308 是一种高选择性的 S1P1 拮抗剂。TASP0277308 具有免疫调节活性，包括淋巴细胞减少、阻止 T 细胞从胸腺流出、边缘区 B 细胞移位以及淋巴细胞上 CD69 表达的上调。TASP0277308 可用于小鼠胶原诱导关节炎的研究。
    TASP0277308
  • HY-117213
    Ex26 Antagonist 99.0%
    Ex26 (S1P1-IN-Ex26) 是一种强效和选择性的 sphingosine 1-phosphate receptor 1 (S1P1) 拮抗剂 (IC50=0.93 nM)，对 S1P1 的选择性大于其他 Sphingosine 1-phosphate receptor 约 3,000 倍。Ex26 可用于实验性自身免疫性脑脊髓炎的研究。
    Ex26
  • HY-158417
    KSI-6666 Antagonist
    KSI-6666 是一种口服有效的竞争性鞘氨醇 1-磷酸受体 1 (S1PR1) 拮抗剂，IC50 值 为 6.4 nM。KSI-6666 在自身免疫性脑脊髓炎模型和 T 细胞转移性结肠炎模型中表现出抗炎活性。
    KSI-6666
  • HY-113973
    LPA2 antagonist 2 Antagonist
    LPA2 antagonist 2 是一种选择性 LPA2 拮抗剂，IC50 为 28.3 nM，Ki 为 21.1 nM，比 LPA3 (IC50 为 13.85 μM) 选择性高 480 倍以上。
    LPA2 antagonist 2
  • HY-132187S1
    Sphingosylphosphorylcholine-d7 99.90%
    Sphingosylphosphorylcholine-d7 是氘代标记的 Sphingosylphosphorylcholine (HY-132187)。
    Sphingosylphosphorylcholine-d<sub>7</sub>
  • HY-RS12403
    S1PR5 Human Pre-designed siRNA Set A Inhibitor
    S1PR5 Human Pre-designed siRNA Set A 包括针对 S1PR5 (Human) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    S1PR5 Human Pre-designed siRNA Set A
    S1PR5 Human Pre-designed siRNA Set A
  • HY-16734
    Amiselimod Modulator
    Amiselimod (MT-1303) 在体内通过鞘氨醇激酶转化为其活性磷酸代谢产物 Amiselimod phosphate。Amiselimod 是一种具有口服活性，高选择性的鞘氨醇 1-磷酸受体 1 (S1P1) 激动剂，旨在减少与芬戈莫德和其他 S1P 受体调节剂相关的心动过缓效应。Amiselimod 通过抑制致结肠炎 Th 1和 Th17 细胞浸润结肠来抑制慢性结肠炎。Amiselimod 通过减少自身反应性 T 细胞浸润肾脏来抑制狼疮肾炎。Amiselimod 有望用于自身免疫性疾病的研究。
    Amiselimod
  • HY-148801
    Tamuzimod Modulator
    Tamuzimod 是一个强大的免疫调节剂。Tamuzimod 具有 S1P 受体调节活性，其 EC50 值小于 1 μM。
    Tamuzimod
  • HY-15425B
    PF-543 hydrochloride Inhibitor
    PF-543 hydrochloride (Sphingosine Kinase 1 Inhibitor II hydrochloride) 是一种有效，选择性，可逆和鞘氨醇竞争性 SPHK1 抑制剂，IC50 为 2 nM，Ki 为 3.6 nM。PF-543 hydrochloride 对 SPHK1 的选择性是 SPHK2 的 100 倍以上。PF-543 hydrochloride 还是有效的全血中 1-磷酸鞘氨醇 (S1P) 形成的有效抑制剂，IC50 为 26.7 nM。PF-543 hydrochloride 诱导细胞凋亡，坏死和自噬。
    PF-543 hydrochloride
  • HY-132847
    Vibozilimod Agonist 99.52%
    Vibozilimod (SCD-044, Example 33) 是一种口服有效的和选择性的 S1PR1/EDG1 激动剂，EC50 小于 1 nM。Vibozilimod 具有免疫调节的活性，能够减少淋巴细胞的数量。Vibozilimod 可用于银屑病和特应性皮炎等炎症性疾病的研究。
    Vibozilimod
  • HY-148115
    S1p receptor agonist 2 Agonist
    S1p receptor agonist 2 (compound 1) 是 S1P5 受体的激动剂，选择性高于 S1P1 和/或 S1P3 受体。S1p receptor agonist 2 可用于内源性 SIP 信号系统的研究，和减轻/预防中枢神经系统 (CNS) 疾病 (如神经退行性疾病) 的研究。
    S1p receptor agonist 2
  • HY-10968A
    CYM5442 hydrochloride Agonist
    CYM5442 hydrochloride 是一种有效的，高选择性和口服活性的 鞘氨醇 1-磷酸 (S1P1) 受体激动剂，EC50 为 1.35 nM。CYM5442 hydrochloride 对 S1P2，S1P3，S1P4 和 S1P5 无活性。CYM5442 hydrochloride 激活依赖 S1P1 的 p42/p44-MAPK 磷酸化。CYM5442 hydrochloride 具有视网膜神经保护作用，并可轻松穿过中枢神经系统。
    CYM5442 hydrochloride
  • HY-125881
    ASP1126 Agonist
    ASP1126 是选择性的、具有口服活性的鞘氨醇1-磷酸 (S1P) 的激动剂，对 hS1P1 和 hS1P3 的 EC50 值分别为 7.12 nM 和 517 nM。ASP1126可减少外周血淋巴细胞、初代T细胞、中央记忆T细胞和效应记忆T细胞的数量。ASP1126具有较好的安全性，具有应用于临床移植的潜力。
    ASP1126
  • HY-12355A
    Siponimod hemifumarate Agonist 99.64%
    Siponimod (BAF-312) hemifumarate 是一种有效，选择性的鞘氨醇 -1- 磷酸 (S1P) 受体调节剂。Siponimod hemifumarate 对 S1P1 和 S1P5 受体的选择性高于 S1P2、S1P3 和 S1P4 (EC50 分别为 0.39，0.98，>10000，>1000 和 750 nM)。Siponimod hemifumarate 可用于多发性硬化症 (MS) 的研究。
    Siponimod hemifumarate
  • HY-111021A
    ASP-4058 hydrochloride Agonist 99.71%
    ASP-4058 hydrochloride 是一个选择性的、口服活性的鞘氨醇磷酸受体 1 和 5 (S1P1 and S1P5) 的二代激动剂，能改善小鼠实验性自身免疫性脑脊髓炎，具有良好的安全性。
    ASP-4058 hydrochloride
  • HY-148198
    S1P5 receptor agonist-1 Agonist
    S1P5 receptor agonist-1 (example 6) 是一种有效和选择性的 S1P5 受体激动剂，EC50 为 20 nM。
    S1P5 receptor agonist-1
  • HY-109038
    Mocravimod Modulator
    Mocravimod 是一种具有口服活性的鞘氨醇-1-磷酸受体 (S1PR) 调节剂，可阻断T细胞从淋巴器官流出所需的信号，从而防止效应细胞迁移至非淋巴造血组织。Mocravimod 可用于癌症研究。
    Mocravimod
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
LPL Receptor Isoform Comparison

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